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Il tolvaptan riduce il livello dell'ormone che regola l'equilibrio di acqua e sale (sodio) nel corpo. Alti livelli di questo ormone possono causare uno squilibrio di cui risultano bassi livelli di sodio e ritenzione di liquidi. Il tolvaptan è usato per trattare l'iponatremia (bassi livelli di sodio nel sangue) nelle persone con insufficienza cardiaca e certi squilibri ormonali. Il tolvaptan migliora il flusso urinario senza causare una perdita eccessiva di sodio nell'organismo.
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